化合物可能有助于对抗抗生素抗性的卓越症

北卡罗来纳州立大学化学家创造了一种化合物，使现有的抗生素16倍对最近发现的抗生素抗性“超级蛋白更有效。”

这些所谓的超照人实际上是产生一种称为新Delhi金属-β-内酰胺酶（NdM-1）的酶的细菌菌株。产生这种酶的细菌几乎不受抗生素，因为NDM-1Renders的某些抗生素不能与其细菌靶标结合。由于NDM-1在革兰氏阴性细菌中发现K.肺炎，引起肺炎，泌尿道等常见医院获得的感染，特别关注。

“首先，抗生素选择较少的抗生素选择，用于治疗革兰氏阴性细菌引起的感染，而不是革兰氏阳性细菌，”NC国家研究助理教授化学教授罗伯塔沃斯博士说。“具有NDM-1酶的革兰氏阴性细菌有效地中和我们在我们的阿森纳中的少数武器，使其特别困难，如果不是不可能的话，以存在现有的抗生素治疗。”

以前，NC州化学家基督教议员博士发现，衍生自一类称为2-氨基咪唑“充电”现有抗生素的分子的化合物，使其有效地对抗革兰氏阳性抗生素抗性细菌葡萄球菌菌株MRSA。因此Melander，Worthington和研究生辛西娅·捆绑和凯瑟琳芦苇集合在各种各样的化合物上工作，这些化合物可能证明对他们的克别的弟兄们同样有效。

在发表的论文中ACS.药用化学字母，Worthington和Melander描述了一种化合物，当与抗生素ImipeNem结合使用时，增加抗生素对抗抗生素的抗性的有效性K.肺炎16倍。研究人员认为，这些早期结果对于未来的治疗非常有前途。

“我们已经证明，我们有能力在那里取出最可怕的叠加，”梅德兰说。“希望进一步研究将使我们能够使复合更有效，并使这些感染不仅仅是滋扰。”

该研究由国家卫生研究院和Jimmy V基金会资助。化学系是一部分NC州的身体和数学科学学院。

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编辑的注释：纸张的摘要跟随。

“NDM-1生产中的鲤鱼抑制的小分子抑制Klebsiella Pneumoniae“

作者：Roberta J. Worthington，Cynthia A.捆绑，凯瑟琳S. Reed和Christian Melander那北卡罗来纳州立大学
发布：在线ACS医学化学字母

摘要：
在新德里金属-β-内酰胺酶（NDM-1）的出现后，多药抗性革兰阴性细菌的全球公共卫生威胁已经成为更多的关注Klebsiella肺炎和其他革兰氏阴性细菌。作为传统发展新的杀菌实体的替代方法，我们鉴定了一种用作抗生素佐剂的2-氨基咪唑衍生的小分子，能够抑制NDM-1产生菌株的抗性K.肺炎除伊翅尼和梅洛宁，除了抑制其他β-内酰胺无创的阻力K.肺炎菌株。小分子能够将Carbapenem最小抑制浓度降低至多16倍，同时表现出很少的杀菌活性本身。