立即释放
约70%的药物是使用钯驱动的催化过程制造的,所述催化过程是快速或有效的 - 但不是两者。北卡罗来纳州立大学的研究人员现在已经开发了一种绿色化学方法,将两种过程的方面结合起来以最小的处理时间成本提高效率。
具体地,这些钯驱动的催化反应用于将碳的小型有机分子连接,以产生较大的分子用于药物和其他应用。传统上,有两种方法可以做到这一点。
在均匀的过程中,钯在溶液中溶解,允许最大地暴露于有机分子或试剂。这使得该过程非常快,但导致大量钯待浪费(因为它在收获靶分子后抛出)或以高成本回收(因为恢复过程昂贵)。
在多相过程中,钯被固定在填料床反应器的硬衬底上,反应物通过反应器。这需要更长的时间,但很少或不浪费钯。
“我们创建和测试一个新的称为pseudo-homogeneous催化的过程,结合两全其美:几乎是一样快的均相催化,虽然保留了几乎所有的钯,“Milad Abolhasani说NC州立大学化学工程助理教授,论文的通讯作者的工作。
这项新技术依赖于研究小组利用微流体开发的新型弹性硅化学微球。
“我们使用了一种微流体策略来制造弹性体微球,窄尺寸分布,使其在没有堵塞的情况下将其”可加载“进入管状反应器,”阿比罕纳利说。“这是必不可少的,因为常规的批量缩放聚合技术导致弹性体微球,其具有大尺寸分布的尺寸分布,所以在装载时会堵塞反应器。”提供创建微球的过程的视频https://youtu.be/YwkFvMhtIdk.
每个硅微球都装载了钯。试剂然后通过微球和钯相互作用。由此产生的药物目标分子再次离开微球,但钯仍然被困在微球中。
“柔性球体允许钯催化剂在微反应器环境内”沉淀“,”在NC州的S. Frank和Doris Culberson杰出教授的化学和生物分子工程教授和本文的共同作者。“硅胶球的柔韧性允许钯催化剂在反应过程中采用非常多的构型 - 如均匀过程中的情况。保留钯催化剂以进一步使用 - 根据异质过程中的情况。“
Abolhasani说:“在概念验证测试中,我们的过程比任何异质技术都快得多,但仍然比传统的同质过程略慢。”“我们目前正在优化弹性微球的性能,以提高反应收率。”
伪均相技术的另一个优点是它利用无毒溶剂,即水和乙醇。常规均匀技术通常使用诸如甲苯的有机溶剂,其不是环境良性的。
“重要的是表明,绿色化学方法可用于制造一个过程,这些过程总体而言,比现有技术更高效,”阿巴莱萨尼斯说。“你不必为成本效益交易安全。”
本文,“弹性体微粒的微流体合成:钯介导的交叉偶联催化的案例研究,发表在AIChE杂志.这篇论文由杰弗里·班纳特(Jeffrey Bennet)合著,他是博尔哈萨尼实验室的一名博士生;安德鲁·克里斯托夫(Andrew Kristof)是北卡罗来纳州立大学(NC State)的本科生;北卡罗来纳州立大学的访问本科生Vishal Vasudevan;北卡州立大学化学与生物分子工程系副教授Jiri Srogl。
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编辑注:研究摘要如下。
“弹性体微粒的微流体合成:钯介导的交叉偶联催化的案例研究”
作者:Jeffrey Bennett,Andrew Kristof,Vishal Vasudevan,Jan Genzer,Jiri Srogl和米拉德·阿巴拉萨尼,北卡罗来纳州立大学
发表:2月7日,AIChE杂志
迪伊:10.1002 / AIC.16119
摘要:钯(Pd) - 可调节尺寸和弹性的聚 - 水甲基硅氧烷(PHMS)微粒在使用从架子部件构造的毛细管基同轴流动聚焦的微流体装置中制备。通过在微反应器的环形流动中调节交联催化剂的稀释来进行同时液滴形成和化学交联过程,得到单步中合成的PHMS微粒。通过将聚合物和交联剂混合物的流量比调节到水中,可以通过将聚合物调谐到交联剂比以及聚合物的流速比来调节弹性速率比的尺寸。混合物与交联催化剂混合物。微粒弹性的特征在于溶剂摄取程度。通过生产单分散的Pd负载的微粒来证明合成的PPM微粒在有机合成中的应用,并利用它们作为用于连续铃木 - Miyaura过耦合物(μ-PBR)中的连续Suzuki-miyaura的微孔容器。

这些年轻人真的很聪明,他们发明了这种独特的技术。
让我们希望,在他们的帮助下,更多的创新药物可以被制造出来,帮助人类对抗疾病。
万岁!