未加入金纳米颗粒的艾滋病毒药物失败获得第二次机会
北卡罗来纳州立大学的研究人员发现,为失败的艾滋病毒药物添加了微小的黄金,重新表达了阻止病毒入侵身体免疫系统的药物的能力。
将黄金纳米粒子添加到20世纪90年代设计的药物的修饰版本,以对抗艾滋病毒 - 但由于其有害的副作用而丢弃 - 产生一种防止病毒获得蜂窝立足点的化合物,比如助理教授博士博士博士。在NC州的化学和博士生T. Eric Ballard。
他们的研究结果在线出现在线美国化学学会杂志。
该药物,称为TAK-779的化合物最初发现与人T细胞上的特定位置结合,其阻断艾滋病毒病毒进入身体的免疫系统。不幸的是,药物的分子的一部分使得结合可能的副作用令人难以愉快的副作用。当分子的该部分 - 除去铵盐 - 盐 - 含有铵盐,该药物失去了其结合能力。
那是当北卡罗来纳大学的梅德纳和同事在教堂山和科罗拉多大学的博尔德转向金作为答案。该元素在人体中是非反应性的,并且是将药物分子的完美“支架”在没有铵盐的情况下,将药物分子保持在一起并浓缩它们的作用。
“这个想法是,通过将这些单独的药物分子与弱的金纳米颗粒附着较弱的结合能力,可以放大它们的结合能力,”Melander说。
研究人员的理论证明是正确的。他们从TAK-779的修改版开始,它不包括有害的铵盐。在测试之后,他们发现将12分子的改性药物(SDC-1721)附着到一个纳米颗粒的黄金恢复了药物预防初级培养患者细胞中HIV感染的能力。当只连接一个药物的药物时,该化合物无法预防艾滋病毒感染,表明该药物的多价对其活性很重要。
“我们发现了一种完善重要药物的力量和功效的无害方式,”梅德兰说。“没有理由认为这种同样的过程不能与其他现有药物的影响类似。”
-peack-
编辑注:纸张的摘要跟随。
“用多价金纳米颗粒抑制HIV融合”
作者:玛丽 - 凯瑟琳鲍曼,北卡罗来纳大学 - 教堂山;Christian Melander和T. Eric Ballard,北卡罗来纳州立大学Daniel Feldheim,科罗拉多大学博尔德,等
发布:2008年5月13日美国化学学会在线的
抽象的:
提出了一种多价金纳米粒子治疗的设计和合成。SDC-1721,效率HIV抑制剂TAK-779的片段被合成并缀合至2.0nm直径的金纳米粒子。免费SDC-1721对艾滋病毒感染没有抑制作用;然而,(SDC-1721)Âgold纳米颗粒共轭显示与TAK-779的活动相当的活动。该结果表明,金纳米粒子表面上的小分子的多价呈递可以将无活性药物转化为有效的治疗剂。
