NC国家研究员发现抑制重要基因调节因子的分子
北卡罗来纳州立大学化学家发现了一种分子，可以通过关闭负责将健康细胞转化为癌细胞的基因调节剂来在过程开始时潜在地阻止癌细胞的产生。该发现可能导致毒品的发展，可以治疗最致命的癌症，包括脑癌。
亚历克斯·德伊斯博士，国家统计局助理化学助理教授和费城Wistar研究所的同事认为，遗传调节剂被称为MicroRNAS的癌症治疗的优秀目标，这是基于“编程”一种基因的过程中的重要性，也称为基因调控。
MicroRNA或MiRNA是小，单链分子为约20个核苷酸的“类似DNA的微型链，其存在于人体中的每种细胞中。这些分子涉及所有基因调节过程的30％以上，并引导基因的翻译。当MIRNA被误解时 - 持续或超过或经过代表性的，所以特定基因可以在表达或下表达，癌症可以是结果。
研究人员靶向了一个特定的microRNA，称为miRNA-21，与胶质母细胞瘤等癌症相关，侵略性，难以治疗的癌症形式，其负责52％的脑肿瘤。MiRNA-21负责癌细胞的快速生长，因为它可以防止癌细胞经历细胞凋亡，或细胞死亡。通过停止生产miRNA-21，研究人员希望，它们会在胶质母细胞瘤细胞中诱导细胞死亡。
灭蚊剂和同事在最终提出了超过1,200个单独的化合物，该分子将MiRNA-21水平降低80％。不仅是化合物的作用来降低miRNA-21的水平，可能通过抑制miRNA本身的转录来抑制miRNA本身的转录，而不会影响任何其他miRNA。虽然化合物不会彻底破坏胶质母细胞瘤细胞，但降低miRNA-21的水平去除细胞的抗凋亡因子，可能使它们更容易受到传统癌症治疗的影响。
结果在杂志上出现在线Angewandte Chemie。
“基本上我们已经发现了抑制miRNA功能的第一小分子。此外，我们的miRNA-21的抑制剂特异于特定的miRNA，并破坏该特异性miRNA的转录。“这项工作代表了我们接近癌症药物发现的方式的真实范式变革。”
- Peake -
编辑注：纸张的摘要跟随
“MicroRNA miR-21功能的小分子抑制剂”
作者：北卡罗来纳州北卡罗来纳州立大学亚历山大德伊斯博士，Wistar Institute Qihong Huang博士
发布：在线在线在angewandte chemie
抽象的：MicroRNA（miRNA）最近作为一类重要的基因调节因子，它们的误解与各种癌症有关。MiRNA的小分子抑制剂是阐明miRNA功能的详细机制的重要工具，并且应该作为用于开发新的治疗剂的铅结构。我们报告了miRNA途径抑制剂的细胞筛网和miRNA功能的第一小分子改性剂。
